Брой 1/2012
Доц. д-р И. Николова, проф. д-р Н. Данчев
Катедра „Фармакология, фармакотерапия и токсикология”
Фармацевтичен факултет, МУ-София
Експекторантите представляват фармакотерапевтична група лекарства, които стимулират отделянето на бронхиални секрети. Произлиза от латинската дума expectorate (ex – навън и pectus – гръден кош). Те са обширна и химично нееднородна група съединения, като в много случаи са от растителен произход. Прилагат се перорално или под формата на инхалации. Класифицирането на експекторантите става въз основа на химичната им структура (Rang & Dale, 2007; Goodman & Gilman, 2006). Такава класификация отразява до известна степен и някои фармакологични особености на отделните представители. Може да се обособят следните групи:
1. Растителни дроги, съдържащи сапонини (Radix Primulae, Radix Saponariae, Folium Hederae).
2. Терпени и етерични масла и дроги, съдържащи слузни вещества.
3. Други, които обикновено се използват в комбинирани продукти.
Растителни дроги, съдържащи сапонини
Общото за тази група е, че активното вещество са сапонини, които представляват гликозиди, чиято незахарна част има тритерпенова стероидна или друга структура. Счита се, че сапонините след перорален прием възбуждат рецепторите, разположени в стомашно-чревния тракт, което рефлекторно води до стимулиране секрецията на бронхите и моторната функция на ресничките на бронхиалния епител. Дразнят стомашната мукоза, което рефлекторно предизвиква вагусова стимулация на секрецията на воднист мукус и засилване на мукоцилиарния клирънс.
Най-често приложение намира екстракт от бръшлян – Hedera helix (Prospan, Hedelix). Hedera helix притежава секретолитично, експекториращо и бронхоспазмолитично (активира индиректно бета-2 рецепторите в бронхите) действие. Екстрактът на Нedera helix съдържа: тритерпенови сапонини (хедеракозид С, a-hederin) – основно действащо вещество, алкалоиди (еметин) и флавоноиди (рутин, кверцетин, кемпферол). Продуктите на база на Hedera helix се прилагат като симптоматично лечение при хронични възпалителни заболявания на белия дроб, както и при остро възпаление на дихателните пътища, придружено с продуктивна кашлица (Holzinger & Chenot, 2011). Екстрактът на Нedera helix притежава три основни фармакологични ефекта: секретолитичен, муколитичен и бронхоспазмолитичен, за разлика от класическите муколитици N-acetyl cysteine и ambroxol, които проявяват муколитичен и отчасти бронхоспазмолитичен ефект при ambroxol.
Терпени и етерични масла
Фармакодинамиката на тази група е резултат на стимулиране отхрачването във връзка с индуцираната от тези вещества хиперемия на бронхиалната лигавица и намален вискозитет на секретите. Обикновено тези лекарства притежават и антисептична и бронхоспазмолитична активност. Най-често се използват монотерпени – анетол, ментол, тимол, евкалиптол и миртол. Приложение намират и някои полусинтетични съединения, като terpin hydrate и sulfaguaiacol.
Миртол (Gelomyrtol) съдържа 3 монотерпена: (+)alpha-pinene, d-limonene и 1,8-cineole. Той намалява повърхностното напрежение при отделяне на секрета; втечнява мукуса и подобрява мукоцилиарния транспорт. Проявява и антимикробно, фунгицидно, антиоксидантно и противовъзпалително действие. Описан е и имуномодулиращ ефект. В терапевтично отношение е установено, че намалява необходимостта от прием на антибиотици (Evans, 2002). Отличава се с отлична бионаличност – 93-95%. Добре се понася от пациентите и е особено подходящ за продължителна терапия при хронични белодробни заболявания. Като НЛР са описани случаи на алергични реакции. Клинично приложение намира при следните случаи: инфекции на горен и долен респираторен тракт; остри и хронични синузити; остри ринити и ринофарингити; остри ларинготрахеити; остри и хронични бронхити; ХОББ и възпаления на слюнчените жлези.
Експекторант, който съдържа тимол, е Hustagil, а лекарственият продукт Tavipec съдържа лавандулово масло. Добър експекториращ, спазмолитичен и антибактериален ефект проявява и лекарственият продукт Mucoplant, който съдържа анетол, евкалиптол и екстракт от теснолист живовляк.
Терпин хидрат се получава при обработването на терпиновото масло с азотна киселина в присъствие на етанол. Влиза в състава на някои комбинирани продукти, като Coldrex.
Guaiacolsulfonate е калиева сол на guaiacol сулфоновата киселина и се използва самостоятелно като експекториращо лекарство под формата на сироп (Siracol).
В последните 10 години широко приложение намира guaifenesin (Sudafed Bronco). Той проявява повърхностно активни свойства (демулцентно действие), намалява вискозитета на секрета и така подпомага отделянето му, като облекчава отхрачването. Най-честите НЛР са от страна на стомашно-чревния тракт (диария, гадене, повръщане, болка). Не се препоръчва при астма, емфизем, хронични бронхити и продуктивна кашлица. Не бива да се комбинира с продукти, потискащи кашлицата, като кодеин или антихистамини (Smith et al, 2008).
Други
Към тази група принадлежат калиум йодидум, амониев хлорат, натриев бензоат и растителни дроги, съдържащи слузни вещества (Radix Althaae, Lichen Islandicus, Folium Plantaginis). Йодните соли, натриев бензоат и амониевите соли се излъчват през бронхиалната лигавица и оказват директно дразнещо действие, но освен това подобно на сапонините те стимулират експекторацията и по рефлекторен път.
Растителните дроги, съдържащи слузни вещества, представляват хетерополизахариди и обикновено намират приложение като експекторанти при непродуктивна кашлица, защото притежават успокояващо действие и намаляват чувствителността на раздразнената лигавица. Общо противопоказание за тази група е да не се прилагат при продуктивна кашлица с голямо количество секрет (Kraft, 2008).
Библиография
1.Evans W. C. Pharmacognosy. 15th ed. London, UK: WB Saunders Company Limited; 2002.
2. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics 11th ed. New York: McGraw-Hill, 2006.
3. Holzinger F., J. F. Chenot. Systematic review of clinical trials assessing the effectiveness of ivy leaf (hedera helix) for acute upper respiratory tract infections. Evid Based Complement Alternat Med. 2011;2011:382789.
4. Kraft K. The importance of herbal antitussives and expectorants. Pharm Unserer Zeit. 2008;37(6):478-83.
5. Rang H. P. & M. M. Dale. Pharmacology 6th Edition Churchill. Livingstone, Edinburgh, 2007.
6. Smith S. M., K. Schroeder, T. Fahey. Over-the-counter medications for acute cough in children and adults in ambulatory settings. Cochrane Database Syst Rev. 2008 Jan 23;(1):CD001831.
