Брой 7/2000
Ст. н.с И. Бантутова
Произвежданият от УНИФАРМ АД Verapamil в таблетки от 80 тд, представлява калциев антагонист с пряко действие върху сърцето. Той е фенилалкиламиново производно и съчетава антистенокардни, антихипертензивни и антиаритмични свойства. Верапамилът понижава кислородната консумация в миокарда, предизвиква дилатация на коронарните артерии, понижава периферното съдово съпротивление и систоличното артериално налягане.Той подтиска автоматизма на синусовия възел, удължава проводимостта и ефективния рефрактерен период на АУ възела.
След перорално приложение се резорбира бързо и напълно. Метаболизира се основно в черния дроб, като метаболитите му не притежават фармакологична активност. Плазменият полуживот на Verapamil е 2-8 ч. и може да се удължи до 14-16 ч. при пациенти с нарушения на бъбречната функция или при намаляване на плазмения клирънс с 30%. Елиминира се основно чрез бъбреците ( до 70%) и жлъчката (16%).
КЛИНИЧНО ПРИЛОЖЕНИЕ
Verapamil е показан при профилактиката и лечението на ИБС; вазоспастична стенокардия на Принцметал; стабилна и нестабилна стенокардия, включително и след инфаркт на миокарда, когато прилагането на алтернативните средства е противопоказано; пароксизмална надкамерна тахикардия, предсърдно мъждене и трептене, предсърдна екстрасистолия; есенциална и симптоматична артериална хипертония. Той се включва в комплексната терапия на хипертрофичната кардиомиопатия.
ФАРМАКОИКОНОМИЧЕСКА ОЦЕНКА
В страната са регистрирани 12 лекарствени средства с доказана биоеквивалентност, които съдържат активно-действащото вещество Verapamil. Този лекарствен продукт в таблетки по 80 тд се предлага от 25 фирми, което означава, че е с много високо търсене.
Сравнителните фармакоикономически анализи показват, че разходите за антихипертензивна терапия с Verapamil (Унифарм) са най-ниски напр., те са с 25% по-малко от лечението с Изокор (Софарма) или до 51% с Изоптин (Кнол). Verapamil Унифарм АД, се поддържа в постоянни наличности на фармацевтичния пазар и показва устойчиво потребителско търсене.
Еднократната доза може да стигне 120 тд, а дневната 360 тд.
При нестабилна стенокардия се препоръчва дневна доза от 240-480 тд, разпределена в 3 приема.
При предсърдно мъждене и трептене Verapamil се прилага в доза 40-120 тд на всеки 6 часа.
При артериална хипертония се препоръчва доза от 80-160 тд дневно, разпределена в 2-3 приема. Максималната дневна доза е 480 тд.
В детската възраст за лечение на ритъмни нарушения се препоръчва дневната доза за деца до 6 год. да бъде 80120 тд, разпределена в 2-3 приема, а над 6-годишна възраст максималната дневна доза е 360 тд, разделена на 2 -3 приема.
При нарушения на чернодробната функция дозите се намаляват с около 30%.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Verapamil се характеризира с добра поносимост. Лечението с препарата е противопоказано при наличие на свръхчувствителност към него или други калциеви антагонисти; високостепенна брадикардия; синдром на болния синусов възел; кардиогенен шок; остра и хронична сърдечна недостатъчност II в III степен; АУ блок II III степен и ляв бедрен блок; \Л/Р\Л/ синдром; изразена хипотония. С особено внимание трябва да се прилага при пациенти с остър инфаркт на миокарда, съпроводен с брадикардия и хипотония; нестабилна стенокардия и АУ блок I степен; при пациенти с нарушена левокамерна функция; при нарушения на нервно-мускулното предаване. Тъй като верапамилът преминава плацентарната бариера, необходима е внимателна преценка при бременни, като се избягва употребата му в първия триместър на бременността и не се препоръчва по време на кърмене. Той повишава риска от развитие на високостепенна брадикардия, поява на АУ-блок, хипотония и сърдечна недостатъчност при едновременното му приложение с бета-блокери, други антиаритмични лекарства, инхалаторни анестетици.
ПОНОСИМОСТ И НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ
При прилагането на Verapamil в препоръчваните дози сравнително рядко се наблюдават нежелани реакции. По време на продължително приложение са наблюдавани световъртеж, главоболие, зачервяване на лицето, повишена умора, констипация, в редки случаи прояви на свръхчувствителност, изразяващи се с кожен еритем, пруритус, кожни обриви. Регистрирани са случаи на повишаване стойностите на серумните трансаминази и алкална фосфатаза.
При предозиране се наблюдават изразена брадикардия, хипотония и АУ-блок с асистолия.