Theophylline с модифицирано освобождаване като бронходилататор

Брой 8/2000

Cm. н. с. И. Бантутова
Унифарм, София

Интересът към Theophylline и неговите произ­водни се възвръща отново след въвеждането на форми с модифицирано освобождаване на актив­но действащото вещество, тъй като по този начин се поддържат равномерни плазмени кон­центрации в продължение на 12 ч.

Произвежданият от Унифарм АД препарат Theotard представлява таблетки с модифицира­но освобождаване на активно действащата суб­станция Theophylline в количество от 300 тд.

Терапевтичният ефект на еднократната доза от 300 мг е с продължителност 12 ч. Приемането на дозата ве­чер позволява контролиране на нощните бронхоспазматични пристъпи. Максималната плазмена концен­трация настъпва 1 час след приема и се задържа в терапевтична концентрация до 20 часа. Тера­певтичният ефект се проявява при плазмена концентрация между 10 и 20 мг/л, а нежеланите реакции в интервала 20 40 мг/л.

Клиничните данни показват, че при едновремен­но приемане на теофилин и бета 2 адренорецепторни агонисти макар и в по-малки дози се наблюдава адитивно действие.

Дозиране
При възрастни началната доза е 300 мг дневно. След 3-дневно лечение и при добра поносимост дозата може да се повиши на 600 мг дневно, разделена на 2 приема през 12 ч. Тази дозова форма е неподходяща за деца до 9-годишна възраст. От 9 до 12 г. се препоръчва начална до­за 12 -14 мг/кг тегло дневно, разделена на 2 при­ема през 12 ч. При страдащи от бъбречни и чер­нодробни нарушения и от сърдечно-съдови заболявания рекомендованата доза е 8 мг/кг тегло дневно.

Противопоказания
Лечението с Theotard е контраиндицирано при данни за свърхчувствителност към метилксантини и непоносимост към кофеин; при деца до 3годишна възраст; при епилепсия и други видове гърчове; при глаукома; при лечение с макролидни антибиотици. Не се препоръчва назначаването на препарата на бременни и кърмачки.Тютюнопу­шенето може да окаже съществено влияние вър­ху плазмения полуживот на теофилина и от там да намали терапевтичния му ефект.

Теофилинът се характеризира със способност­та да взаимодейства с голям брой лекарства анестетици, кофеин, адреномиметици, перорални контрацептиви, макролидни антибиотици, калциеви антагонисти, барбитурати, туберкулостатици, антиконвулсанти, антиацидни сред­ства и т.н.

Нежелани реакции
При лечението с Theotard могат да се наблюда­ват главоболие, възбуда, тремор, нарушения в съня, много рядко и предимно при деца гърчове, чувство за тежест в коремната об­ласт, болки в епигастриума, повръщане, нарушения на сърдечния ритъм, спа­дане на кръвното налягане.