Брой 7/2016
Ас. Л. Маринов, Гл. ас. Ю. Войников, Доц. д-р И. Николова
Фармацевтичен факултет, Медицински университет – София”
Съществуват различни групи лекарства и хранителни добавки със слабителен ефект. Приемането на един или друг продукт се обуславя от характера на констипацията, възрастта на пациента, подлежащи заболявания, прием на други лекарства, професионални задължения или лична ангажираност и … кога искаме да подейства.
Стимулиращи
Директно действат на чревната мукоза, предизвикват задръжка на вода и електролити и така стимулират перисталтиката на червата. Към тази група спадат бизакодил, пикосулфат и продукти от растителен произход като рициново масло. При перорално приемане, рициновото масло се хидролизира в дуоденума до глицерол и рицинолова киселина, която дразни чревната лигавица и стимулира перисталтиката. Ефектът се проявява след 2 до 6 часа и продължава до елиминирането на рициноловата киселина с фекалните маси. Приложението на рициново масло може да предизвика привикване при продължително приемане. Приемането му може да е придружено с коликообразни болки, гадене и повръщане. Рициновото масло не трябва да се приема от деца под 6-годишна възраст. Към стимулиращите лаксативи спадат и дроги, съдържащи антрахинонови гликозиди, като Folium Sennae, Cortex Frangule, Cascara sagrada. При перорално приложение антрахиноновите гликозиди се хидролизират в колона до антрахинони и антрони, които в слаба степен се резорбират. Антрахиноните дразнят лигавицата на колона и по този начин стимулират перисталтиката. Ефектът им се проявява след 6-8 часа. Резорбираните антрахинони се излъчват с жлъчката, кърмата, слюнката и урината, като могат да оцветят урината до кафеникаво-червено.
Бизакодил се прилага за краткосрочно лечение на констипация и при необходимост от улесняване на дефекацията при хемороиди, анални фисури и рагади. Препоръчва се таблетките да се приемат вечер преди лягане. Продължителността на лечението е 8 -10 дни. Eжедневната употреба на продукта е нежелателна. Възможни са прояви на стомашно неразположение, болка, диария и алергични реакции. Продължителното приложение може да доведе до функционална атония на колона. За разлика от пер оралната форма, при която е необходимо време между 6 и 12 часа за настъпване на ефект, при ректалната форма ефектът настъпва обикновено след 30 минути.
Натриевият пикосулфат е локално действащо слабително средство от триарилметановата група, която след бактериална трансформация в дебелото черво стимулира лигавицата на дебелото черво, предизвиквайки перисталтика, което от своя страна води до акумулиране на вода и електролити в чревния лумен. Като слабително средство, което проявява терапевтичното си действие върху дебелото черво, стимулира по специфичен начин естествения процес на изпразване на долната част на гастроинтестиналния тракт. Натриевият пикосулфат се прилага при констипация и при състояния, които изискват улесняване на дефекацията. Препоръчва се да се приема вечер, за да предизвика дефекация на следващата сутрин. Препоръчва се лечението да започне с най-ниската доза и при необходимост да се увеличи до максималната препоръчителна доза за предизвикване на редовна дефекация. Като много чести и чести нежелани лекарствени реакции могат да бъдат определени диария, коремни спазми, коремна болка и стомашен дискомфорт.
Терапевтичните показания на хидроксиантраценовите деривати (X-Prep) са за пълната евакуация на съдържанието на дебелото черво (почистване) преди рентгенови изследвания и други диагностични изследвания, в случай, че само електролитните разтвори не са достатъчно ефективни или тяхното приложение е невъзможно. Специфичното му приложение налага и по-специален начин на приемане: в деня преди изследването – сутрин обичайна закуска, на обяд течна храна. Съдържанието на бутилката се приема в 14 часа с голяма чаша течност (не трябва да се пие мляко). След което до часа на лягане на всеки час се изпива по една голяма чаша течност (общо около 2 – 3 литра). След приемането на лекарството не трябва да се приема храна, докато не бъде завършено изследването. В деня на изследването трябва де се приемат само негазирани напитки. Преди пиелографии в деня на изследването не трябва да се приемат течности. Най-честата нежелана лекарствена реакция е болка в корема. Може да се наблюдава и помътняване на майчиното мляко.
Осмотични
Предизвикват задържане на вода в лумена на червата, тяхното раздуване и вследствие на това стимулиране на чревната перисталтика. Към тази група спадат слабо резорбируеми неорганични и органични вещества, като салинни лаксативи и полиетиленгликоли.
Макрогол (полиетиленгликол, PEG) намира приложение за евакуиране на чревното съдържимо, с цел подготовка на пациента преди хирургична интервенция или диагностични манипулации. Макрогол 64 гр се разтваря в 1 литър вода като са необходими 3-4 литра. Макроголите с високо молекулно тегло са дълги линейни полимери, върху които водните молекули се задържат чрез водородни връзки. След перорално приложение те увеличават обема на чревните течности. Макрогол не се резорбира и предизвиква водниста диария и бързо евакуиране на чревното съдържимо. Много чести нежелани лекарствени реакции на стомашно-чревния тракт са гадене, болки в корема и подуване на корема. Употребява се само при възрастни и пациенти в напреднала възраст.
Лактулоза и лактитол са синтетични дизахариди със сходно фармакологично действие, а именно омекчаване на фекалните маси и улеснена дефекация. Техният ефект настъпва сравнително бавно, но са с отличен профил на безопасност. Основният им нежелан ефект е метеоризъм и крампи. Лактулоза още се използва и за лечение на чернодробна енцефалопатия, характеризираща се с високи плазмени нива на амоняк и други азот-съдържащи бази. Лактулозата потиска чревната резорбция на амоняк.
Магнезиев сулфат е слабително средство за краткотрайно лечение на констипация. Приет перорално, магнезиев сулфат в стомашно-чревния тракт се дисоциира, като се образуват магнезиеви катийони и сулфатни аниони, които трудно се резорбират. Осмотичното налягане се повишава, което води до повишаване на водното съдържание и обема на фекалните маси. Това води до стимулиране на механорецепторите и до засилване перисталтиката на червата. От значение е взаимодействието с други лекарствени продукти, като калий-съхраняващи диуретици, антибиотици от групата на тетрациклините и флурохинолоните, дигиталисовите гликозиди, орални антикоагуланти и фенотиазини, с които не трябва да се комбинира.
Agiolax – фибрите и слузта от семената и люспите на Plantago ovate ускоряват чрез физиологичното си действие пасажа на съдържимото в дебелото черво. Въз основа на способността си да свързват водата и да набъбват, те увеличават обема на фекалната маса и чрез стимулиране на рефлекса на разпъване ускоряват пасажа през колона. Набъбването на слузите предизвиква омекване на изпражненията и подобряване предвижването им в червата. Действието на лекарствата от Plantago ovate върху чревния мотилитет се засилва допълнително от гликозидите в шушулките на сената (сенозиди). Много рядко могат да настъпят спастични стомашно-чревни усложнения. В тези случаи се изисква намаляване на дозата. По време на курса на лечение може да се забележи червено оцветяване на урината, което не е опасно. Показан е за кратковременно лечение на констипация.
Лекото слабително действие на комбинацията от медицински въглен, листа от сена, сяра, екстракт от корен на ревен, която намалява подуването (синергично въздействие, дължащо се на съдържанието на етерични масла) може да се обясни със способността на въглена да свързва различни отровни вещества и да ги отделя благодарение на слабителното действие на листата от сена и екстракт от корена на ревен. Нежеланите лекарствени реакции при употреба в препоръчителната доза са много редки (болки в корема и диария). Понякога може да се наблюдава леко жълто или червено оцветяване на урината (в зависимост от pH) и потта, което обаче не е клинично значимо. При антрахиноновите лаксативи рядко се описват централно обусловени гадене и повръщане, но те не могат да се изключат и при сената и ревена. Продължителността на лечението не трябва да превишава 2 седмици.
Екстрактът от майчин лист осъществява действието си чрез абсорбция на вода в колона и увеличаване на фекалната маса. Директният ефект върху гладката интестинална мускулатура се осъществява чрез стимулация на интрамуралните нервни плексуси. Може да се появят следните реакции на свръхчувствителност към активното вещество: пруритус, уртикария, локален или общ обрив. При раздразнено дебело черво както и при предозиране, може да се появи коремна болка, спазми и втечнени изпражнения. Хроничната употреба може да предизвика пигментиране на лигавицата на червата. Съществуват голям брой хранителни добавки, съдържащи екстракт от сена.
Други
Тук спадат полизахаридите, които в чревния лумен набъбват и стимулират перисталтиката, както и омекчаващите, които облекчават дефекацията. Към омекчаващите спада течният парафин, но неговата употреба е рестиктирана от нежелани лекарствени реакции, като намалено усвояване на мастноразтворими витамини, перианално дразнене и липидна пневмония. Натриев докузат също предизвиква омекотяване на фекалните маси.
Приет перорално, течният парафин не се резорбира през лигавицата на червата, действа като нежно слабително средство като размеква фекалиите. Смазващият ефект на продукта улеснява пасажа на чревното съдържимо. При употребата на течен парафин е възможна появата на алергични реакции. Приложението на лекарствения продукт може да предизвика привикване при продължително приемане. Приемането на течен парафин може да е придружено с коликообразни болки, гадене и повръщане. Не е желателно да се приема 2 часа преди или след прием на храна и/или лекарства, тъй като може да повлияе тяхната резорбция.
Съществуват хранителни добавки и регистрирани медицински изделия, които също имат лаксативен ефект. Пример за медицинско изделие е Мелилакс. Това е иновативна микроклизма на основата на мед, която обединява балансиращото очистително действие със защитно и успокоително действие по отношение на ректалната лигавица, полезно за контрастиране на неприятни усещания, раздразнителност и възпаление, които се проявяват в случай на запек. Прополисовата микроклизма има показание за лечение на запек, също и при наличие на висцерална чувствителност (като например в случай на раздразнен колон), рагади и хемороиди. Продуктът е подходящ и за използване по време на бременност, кърмене и от кърмачета.
Пример за хранителна добавка е Хуск, съдържащ 100% натурални растителни фибри. Оказва благоприятен ефект при запек, лениви черва, раздразнено дебело черво, диарии от всякакво естество, за намаляване на LDL холестерола и кръвната захар, при хемороиди, анални фисури, състояния след ректална или анална хирургия, по време на бременност и във всички случаи на необходимост от увеличен прием на фибри, като например при небалансирано хранене, регулиране на телесното тегло. Растителните фибри спомагат за нормалното функциониране на храносмилателната система. По пътя през стомаха и червата, фибрите поема течности и набъбват като увеличават обема на чревното съдържимо. Същевременно фибрите изпускат растителна слуз, която проявява благоприятен ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт. Продуктът стимулира естествения чревен пасаж. В червата се свързва с холестерола, захарта, някои химически вещества и тежки метали, отровите, които се получават при разграждането на хранителните съставки в процеса на чревното гниене и ги изхвърля навън. Пълното действие на настъпва към 2 – 3 ден. Препоръчва се приемането да продължи поне 1 месец.
Продължителност на приема на лаксативи
Пациентите трябва да бъдат предупреждавани, че приемът на лаксативи потиска естествената перисталтика на червата и продължителната им употреба води до привикване.
Причини за констипацията
Констипацията най-често се дължи на забавено придвижване на фекалните маси през стомашно-чревния тракт. Хроничната констипация може да се дължи на различни причини:
Блокаж в колона или ректума
Анална фисура
Чревна обструкция
Рак на колона
Чревна стриктура
Друг абдоминален карцион, който притиска колона
Ректален карцином
Ректоцеле
Засягане на нервите около колона и ректума
Автономна невропатия
Мултиплена склероза
Болест на Паркисон
Травма на гръбначния мозък
Инсулт
Засягане на мускулите, участващи в процеса на дефекация
Невъзможност да се релаксират тазовите мускули, участващи в перисталтиката (анизмус)
Липса на правилна координация между процесите на релаксация и контракция на тазовите мускули (дизсинергия)
Отслабена тазова мускулатура
Хормонални проблеми
Диабет
Хиперпаратироидизъм
Бременност
Хипотироидизъм