Ранитидин

Брой 9/2000

Cm. н. с. И. Бантутова
Унифарм, София

От много години в клиничната практика Н2-рецепторният анта­гонист Ранитидин се използва за лечение на язвената болест на стомаха и дванадесетопръстника, патологична хиперсекреция, еро­зивни езофагити и гастро-езофагиален рефлукс. През последните години беше установено, че в по-ниска дозировка (75 мг) ранитидинът достига плазмени концентра­ции, достатъчни за потискане с 50% на стимулираната от различ­ни фактори стомашна секреция. Терапевтичните плазмени концент­рации се запазват в продължение на 12 часа.

Това даде основание Ранитидин в доза 75 мг да бъде препоръчан като антиацидно средство. В предлага­ната дозировка той има добра поносимост, не предизвиква сериозни нежелани реакции, поради което се отпуска без лекарско предписание.

Произвежданият от УНИфАРМ АД Ранитидин 75 мг се предлага под формата на филм-таблетки с активно-действащото вещество Ранитидин хидрохлорид в количес­тво 84 мг, еквивалентно на Рани­тидин 75 мг.

Ранитидин е компетитивен обра­тим инхибитор на Н2 -рецептори­те в стомашната и дуоденалната лигавица. Той подтиска дневната и нощната базална стомашно-кисе­линна секреция, а също така и стимулираната от храна, пентагастрин, бетазол.

След перорално приложение приб­лизително до 50% от еднократна­та доза се резорбира в стомашночревния тракт. Максималните плазмени концентрации се наблю­дават между 2-3 час. В незначите­лен процент се свързва с плазмени­те протеини (около 15%). Метаболизира се основно в черния дроб и се екскретира предимно през бъб­реците. Изследванията върху па­циенти с чернодробни нарушения (цироза) са показали, че фармакокинетичните параметри при тях не се различават значимо от тези при пациенти без чернодробни на­рушения.

КЛИНИЧНО ПРИЛОЖЕНИЕ

Показания

Ранитидин 75 мг е показан за об­лекчаване на дискомфорта при стомашен хиперацидитет, свър­зан с диетични грешки, тютюно­пушене и злоупотреба с алкохол.

Дозировка и приложение

Препоръчва се за възрастни и де­ца над 16-годишна възраст. Пред­лаганата дозировка е по една таб­летка един час преди хранене през 12 часа с достатъчно количество течност.

Противопоказания

Не се препоръчва употребата на Ранитидин 75 мг при данни за свръхчувствителност към препа­рата или други Н2 антагонисти; бременност и кърмене; тежки чер­нодробни и бъбречни нарушения; нарушения на сърдечния ритъм; ос­тра порфирия; деца под 16-годишна възраст. При лечение с Ранити­дин трябва да се има предвид въз­можността от фалшиво позитивизиране на теста за протеини в урината при определянето им с Multistix test, поради което се препо­ръчва в тези случаи да бъ­дат използвани тестове, бази­рани на сулфасалицилова ки­селина.

Лекарствени взаимодейс­твия

Препоръчвана­та дозировка не подтиска ак­тивността на цитохром Р450, поради ко­ето не се наб­людават кли­
нично значими лекарствени вза­имодействия с Ранитидин 75 мг на това фармакокинетично ниво. Съ­общават се случаи на намаляване на протромбиновото време на антикоагуланта Варфарин при ед­новременното му прилагане с Рани­тидин, което се обяснява с други предполагаеми механизми, а имен­но промяната на стойностите на РН на стомашното съдържимо.

Поносимост и нежелани реакции

При приемане в препоръчваните дози поносимостта към препара­та е добра. Не са наблюдавани слу­чаи на предозиране на Ранитидин. В редки случаи и при приемане на много високи дози продължително са възможни следните нежелани реакции: главоболие, вертиго, на­рушение на съня, психически нару­шения при възрастни пациенти, преходно нарушение на зрението, запек или диария, коремен дискомфорт, обратимо повишаване ниво­то на чернодробните ензими, гаде­не, повръщане, много рядко са наб­людавани ритъмни нарушения, артралгия, миалгия, хематологични нарушения, кожни обриви, трес­ка, ангионевротичен едем, в еди­нични случаи е възможна поява на гинекомастия, импотенция, проме­ни в либидото.

ФАРМАКОИКОНОМИЧЕСКА ОЦЕНКА

На фармацевтичния пазар се предлагат два про­дукта, съдържащи Ранитидин 75 мг Ranitidin на UNIPHARM AD и ZANTAC на Glaxo -Wellcome. Зантак се предлага в опаковки по 6 таблетки при средна це­на на дистрибутори към 1.05.2000 г 4.50 лв. Ранити­дин на УНИфАРМ АД се предлага в опаковки по 30 таблетки при средна цена към същата дата 1.33 лв. Изчислените преки разходи, включващи цена на придобиване и стойност на един терапевтичен курс, показват, че общата сума на преките разходи за продукта Зантак са 20.50 лв, а за Ранитидин . 1.33 лв. Предвид на доказана терапевтична еквивалент­ност и безопасност на продукта Ранитидин УНИ­ФАРМ АД стойността на преките разходи за про­филактичен курс на един пациент е 15 пъти по-нис­ка от стойността на същите при Зантак.