Брой 2/2003
Д-р А. Шахид, П. Савова
Мелатонинът е биологичноактивно вещество, което се синтезира в епифизата (glandula pinealis). Открит е през 1958 г., а неотдавна (1995 г.), се превърна във водеща тема за медиите в САЩ.
Мелатонинът играе много важна роля при бозайниците участва в регулирането на циркадния ритъм и сезонното възпроизвеждане на видовете. все още не е достатъчно проучен сезонния му ефект върху процесите на размножаване при човека, но е доказано, че оказва влияние върху регулирането на съня.
В човешкия организъм мелатонин се синтезира от аминокиселината L-tryptophan. Междинен етап в синтезата на мелатонина е 5-хидрокситриптамин (серотонин).
Биосинтеза на мелатонина
L-tryptophan
I
5-hydro xytryptophan
I
5-hydroxytriptamine (serotonin)
I
Melatonin
Биосинтезата на мелатонина показва денонощен (циркаден) ритъм, водещ до колебания в серумните му нива. Ритъмът се създава от т. нар. „биологичен часовник“. Той е разположен в супрахиазмичното ядро на хипоталамуса и е „нагласен на 24-часов режим1′, под влияние на естествения денонощен цикъл. Светлинният сигнал достига директно от ретината до биологичния часовник и след това, по пътя на невроните до пинеалната жлеза.Това води до ритмична биосинтеза на мелатонин, която се стимулира от тъмнина и се инхибира от светлина. Например през деня, под въздействие на светлината, от L-tryptophan се синтезира повече серотонин, а през нощта мелатонин. Нивото на мелатонина зависи и от възрастта, като започва да намалява след пубертета.
Биологично действие
Мелатонинът играе важна роля при регулиране на биологичния часовник и на цикъла сън-бодрост и има хипнотично действие. Мелатонинът проявява антиоксидантна активност и е един от наймощните антиоксиданти, преминаващи през кръвно-мозъчната бариера. Има антиапоптотичен ефект.
Механизмът на действие на мелатонина все още не е напълно изяснен. Ефектите му се осъществяват на различии нива в организма, посредством специфични клетъчни рецептори за мелатонин. Предполага се например, че хипнотичното му действие се осъществява чрез мелатонинови рецептори, локализирани в лимбичната система.
фармакокинетика
Мелатонинът се резорбира в тънките черва и чрез порталното кровообращение се транспортира до черния дроб. Част от биологичноактивната субстанция се метаболизира в черния дроб и се екскретира чрез бъбреците. Неметаболизираната част достига до различии клетки и тъкани в човешкия организъм. Серумният полуживот на мелатонина е около 35 50 мин. 30 минути след прилагането му настъпва сънливост, която продължава минимум един час.
Приложение на мелатонина в клиничната практика
Мелатонинът се използва за подобряване качеството и продължителността на съня при различии форми на безсъние, при работещи на смени, в случаи на неразположение, предизвикано от пътуване и свързано със смяна на часовите зони (jet lag), за отказване от бензодиазепини и т.н.
Съществуват клинични данни, че мелатонинът оказва благоприятно действие при неопластични заболевания най-вероятно чрез увеличаване на естествените противотуморни клетъчни фактори (цитокини), а също че участва в имуномодулацията и регулирането на денонощния ритъм при незрящи хора.
Има съобщения (но без достатъчно доказателства), че мелатонинът забавя процеса на стареене, предпазва от сърдечно-съдови заболевания, депресия, сезонни афективни разстройства, сексуална дисфункция и синдром на хронична умора.
Дозировка и начин на приложение
Дневната доза варира от 1 до 5 тд. Обичайната доза е 3 тд дневно.
При безсъние се приемат 3-5 тд мелатонин, 30 -60 минути npegu сън.
При iet lag мелатонин се приема обикновено през първите 4-5 дни от пътуването, 30 60 минути преди сън.
Не се установява предозиране.
Ограничения при употреба
Обикновено не се наблюдават нежелани реакции. Не се препоръчва употреба на мелатонин при деца и бременни. Не се препоръчва шофиране, няколко часа след прием на мелатонин. Приет във високи дози, мелатонинът може да окаже потискаиц ефект върху овулацията.
Научни данни
Съществуват множество литературни данни за приложение на мелатонина. Резултатите от значителен брой представителни проучвания доказват ефективността му при нарушения на съня (от различен произход) и специално при jet lag.
Проучването на М. Попова и сътр. (2002), показа благоприятен ефект от прилагането на мелатонин (търговско име виватонин) и за преодоляване на преди следоперативната тревожност и безсъние.
Необходими са нови, по-задълбочени проучвания за доказване ефектите на мелатонина при неопластични заболявания, имунна дисфункция, в процеса на стареене и др.
Обобщение
Мелатонин под формата на добавка, се използва за регулиране на съня и на биологичния часовник. Необходими са допълнителни изследвания относно приложението на мелатонин при други състояния. Обичайната дозировка е 3 тд дневно, като при безсъние тя трябва да се прилага 30-60 минути преди сън. Не се наблюдава предозиране.
* в аптеките и дрогериите мелатонин се намира под търговското име виватонин (съдържащ 1 тд мелатонин).
