Брой 2/2000
Проф. Ил. Попилиев
Кардиотоничните гликозиди съществуват естествено в растенията Digitalis purpurea, Digitalis lanata, Strophantus, а могат да 6ъgam и синтезирани.
Фармакология.
Главното фармакологично свойство на дигиталисовите гликозиди е техният положителен инотропен ефект. Освен това те имат вагусов ефект със забавяне на СА и АВ проводимостта. Във високи дози дигиталисът увеличава симпатикусовата активност, което може да бъде важен фактор за дигиталисовата токсичност. Повечето извънсърдечни белези за дигиталисова интоксикация също се опосредствяват от централната нервна система. Дигиталисът преминава кръвно-мозъчната бариера и плацентата. Малки количества от него се намират и в майчиното мляко.
Електрокардиографски свойства. Терапевтичните дози от дигиталис могат да доведат до скъсяване на QT-интервала, Т-вълните стават изоелектрични или отрицателни, ST-сегментът става коритообразен. Пациенти, които са вземали дигиталис, могат да развият фалшиво-положителни ST-Tпромени в ЕКГ при пробите с физическо обременяване. Токсичните дози на дигиталиса могат да причинят почти всички видове аритмии.
Абсорбация, метаболизъм, излъчване. Пероралната абсорбация на различните дигиталисови препарати е различна. Дигоксинът се резорбира бързо и почти напълно, гиталинът бавно и почти изцяло, дезланозидът неправилно и лошо, дигитоксинът бавно и практически изцяло, ацетилдигоксинът и дигиталисовата дрога бавно и непълно.
Ефектът на дигиталисовите гликозиди не е директно свързан с нивото им в кръвта поради разликите в свързването с протеините, проникването в миокарда и други фактори. Съдбата на гликозидите също не е напълно позната. Те кумулират в различна степен. Уабаинът има най-малък кумулативен ефект, във възходящ порядък следват дигоксин, ацетилдигоксин и гиталин, дигитоксин и дигиталисова дрота, които са най-кумулативни. Дигитоксинът първично се метаболизира в черния дроб. Дигоксинът първично метаболизира в бъбреците. Гликозидите, с изклкэчение на уабаина, се екскретират първично чрез бъбреците, но скоростта на екскрецията им варира широко. Дигоксинът и дезланозидът се екскретират за 2-3 дни, гиталинът и ацетилдигоксинът за 7 до 12 дни, дигиталисовата дрога за 2-3 седмици.
Показания
1. Застойна сърдечна недостатъчност. Дигиталисът може да бъде използван при почти всички форми на застойна сърдечна недостатъчност, дори когато има механична обструкция (клапна стеноза), но не и при идиопатична хипертрофична субаортна стеноза. Резултатите са общо по-лоши при високодебитната сърдечна недостатъчност (артериовенозен шънт, анемия, дефицит на тиамин), белодробно сърце, констриктивен перикардит, а сицо и при рестриктивните кардиомиопатии сърдечна амилоидоза, остри и токсични или инфекциозни процеси миокардити при дифтерия, ревматизъм, тиф, сифилис и др.
2. Предсърдечно мъждеене, за забавяне на камерната честота. Все още остава средството на първи избор за тази цел при перманентното предсърдечно мъждене. Използва се широко и в случайте, когато трябва да се осигури забавяне на камерната честота преди опита за медикаментозна кардиоверсия. Ако причината за предсърдечното мъждене е хипертиреоидизъм, за забавяне на камерната честота ще са нужни високи и даже токсични дози дигиталис. Противпоказан е при предсърдечното мъждене при синдром на камерно предвъзбуждение (WPW синдром).
3. Предсърдно трептене. Дигиталисът обикновено превръща предсърдното трептене в предсърдно мъждене, като са необходимо големи дози. Ако дигиталисът се спре, когато се пояби предсърдно мъждене, се възстановява синусовият ритъм. Синусовият ритъм може да се възстанови дори ако дигиталисът продължава. Други пациенти може да се нуждаят от хинидин или бета-блокер в добавка към дигиталиса.
4. Пароксизмални надкамерни тахикардии или пароксизмални Ав-нодални тахикардии използва се като противорецидивно лечение.
5. Камерни екстрасистоли при застойна сърдечна недостатъчност. Трябва да сме сигурни, че те не се дължат на дигиталисова интоксикация.
6. Предоперативно при пациенти, подложени на операция върху открито сърце или гръдна операция, за предпазване от тахиаритмии по време на операцията или от застойна сърдечна недостатъчност след операцията.
Противопоказания
® Идиопатична хипертрофична субаортна стеноза. Дигиталисът трябва да се използва внимателно, ако въобще се използва, защото повишава обструкцията на изливането на кръвта от лявата камера. Най-честото показание в този случай е високочестотно предсърдно мъждене за забавяне на камерната честота.
® Микседем.
• Свръхчувствителност на sinus caroticus.
• Камерни екстрасистоли и камерна тахикардия.
• Брадикардии.
® Синдром на камерно предвъзбуждение.
® Ав блок II степен. Дигиталисът може да доведе до пълен Ав блок или до MAS синдром при тези пациенти.
• Пълен Ав-блок. Дигиталис може да се дава само след поставяне на постоянен електрокардиостимулатор.
