Първият перорален агонист на релаксиновия рецептор (RXFP1), известен под кодовото наименование AZD5462, подобрява сърдечната функция и съдовото съпротивление при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. Данните от клиничното проучване фаза IIb LUMINARA бяха представени на конгреса на Европейското кардиологично дружество (ESC) в Мюнхен и бяха публикувани едновременно в научното списание Circulation.
Проучването бе докладвано от проф. Джеймс Януци от Многопрофилната болница на щата Масачузетс и Медицинския факултет на Харвардския университет.
Иновативен механизъм след години неуспешни опити
Релаксинът (хормонът на бременността) отдавна се изследва поради съдоразширяващите и противовъзпалителните му свойства, които улесняват работата на сърцето. Предишните опити за създаване на медикаменти, стимулиращи RXFP1 рецептора, претърпяха неуспех поради странични ефекти като рязко спадане на кръвното налягане или задържане на течности, свързани с венозното приложение и твърде високите дози.
AZD5462 е първата перорална (под формата на таблетка) молекула в този клас, която преодолява тези ограничения.
Данни и резултати от проучването LUMINARA
Проучването е проведено сред пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, които вече са приемали оптимална стандартна терапия. Участниците са били разделени на две групи според фракцията на изтласкване (ФИ) на лявата камера и са приемали плацебо или AZD5462 в дози от 20 mg, 80 mg или 360 mg веднъж дневно в продължение на 24 седмици:
- При пациенти с намалена фракция на изтласкване (ФИ ≤35%): Наблюдавано е подобрение в показателите за сърдечна функция, като най-нисшата доза от 20 mg е дала най-добър ефект за намаляване на крайния систолен обем на лявата камера.
- При пациенти със запазена/леко намалена фракция (ФИ 41%–55%): Приемът на медикамента е намалил индекса на системното съдово съпротивление съответно с 19%, 21% и 15% за трите дози.
Висок профил на безопасност
Изследователите отчитат отлична поносимост към медикамента. Отчетено е само леко понижение на кръвното налягане, без епизоди на критична хипотония или обемно претоварване (задържане на течности), каквито са се наблюдавали при по-старите разработки в този клас.
Предстои провеждането на по-големи фаза III клинични проучвания, които да потвърдят дългосрочния ефект на терапията върху преживяемостта и намаляването на хоспитализациите.
