Брой 1/2000
Проф. д-p Илия Попилиев
Д-р Искра Ангелова
Фуроземидьт е дuypeтuк с химична структура на сулфонамид.
Фармакология
Фуроземидьт намалява реабсорбцията на натриеви йони във възходящото каналче на бримката на Хенле и намалява реабсорбцията на натрий и хлор в дисталните тубули. Като резултат с урината се изхвърлят по-големи количества натрий и хлор и сравнително по-малко калий и бикарбонат. Фуроземидьт е ефективен в условията на хипохлоремия и метаболитна ацидоза, но може да влоши още повече тези състояния. Когато се дава венозно на пациенти с белодробен оток, ефектът настъпва незабавно и 15 мин. или повече преди започване на диурезата. Това показва, че наличният ефект на фуроземида е първично съдов, причинявайки увеличаване на венозния капацитет, и че диуретичният ефект е вторичен.
Фармакокинетика
Фуроземидьт се назначава орално, може да се дава мускулно и венозно. След орално или мускулно прилагане диуретичното действие настъпва до 1 ч., върховият ефект е на 1-2 ч. Диурезата продължава 4-6 до 8 ч. След венозно прилагане диурезата започва след 5 мин., с връх до 30 мин., продължава приблизително 2 ч.
Показания
1. Остър белодробен оток.
2. Застойна сърдечна недостатъчност
3. Остри хипертонични кризи
4. Оток, свързан с нефрозен синдром или с цироза на черния дроб.
Противопоказания
Анурия. Олигурия. Азотемия
• Цироза на черния дроб, особено ако има асцит, защото може да се ускори появата на чернодробна кома
• Дехидратация с хипонатриемия, дължаща се на загуба на натрий, метаблитна алкалоза или хипокалиемия
• Свръхчувствителност към сулфонамиди
• Бременност и кърмене
Странични действия и токсичност
• Стомашно-чревни. Те са много чести анорексия, гадене, повръщане, дисфагия, диария, кървене о т стомашно-чревния тракт, остър нехеморагичен панкреатит. Електролитни разстройства и промени в концентрацията на биохимични показатели. Те настъпват, особено ако се дават ексцесивни дози или ако диетата е бедна на натрий, а също при пациенти с чернодробна цироза или бъбречна недостатъчност. Могат да се понижат серумните концентрации на натрий, калий, хлор, нивото на бикарбоната се повишава. Увеличава се уреята, намаляват се калцият и магнезият. Повишава се нивото на глюкозата, може да се влоши съществуващ захарен диабет. Може да се повиши нивото на пикочната киселина и да се предизвикат кризи на подагра. Може да се стигне до дехитратация и хиповолемия, с белези на хипотония, белодробни и мозъчни тромботични усложнения, особени при по-възрастни, дебилни пациенти, при сърдечни заболявания, при лечение със симпатиколитици. Постурална хипотония, главоболие, слабост, мускулни крампи, жажда могат да се дължат на загубата на вода и електролити.
• Неврологични. Парестезии, замъглено зрение, обърканост.
• Отоневрологични и отологични. Остър световъртеж, преходна глухота, тинитис, чувство на пълнота в ушите. Пълна глухота може да възникне при бързо венозно инжектиране, особено при пациенти с увредена бъбречна функция или при съвместно получаване и на други ототоксични лекарства. Съобщено е за внезапна смърт от кардиак-арест след мускулно или венозно прилагане на фуроземид.
• Други. Сърбеж, обриви, хематурия, пурпура на Шьонлайн Хенох, агранулоцитоза, тромбоцитопения.
• Обилна диуреза, особено при повъзрастни пациенти, получена след венозно прилагане на фурозумед, може да доведе до намален спланхников кръвоток и до развитието на недостатъчност на оросяването на мезентериалната област и до мезентериални инфаркти.
Лечение на страничните прояви
1. Намаляване на дозата, спиране на лекарството, интермитентно дозиране през ден.
2. Хипокалиемията се третира с допълнително приемане на калиеви препарати или калийпестящи диуретици.
3. Хипохлоремия. Допълнително се дава амониев хлорид или калиев хлорид.
Лекарствени взаимодействия
Фуроземидьт потенцира действието на кумариновите антикоагуланти, също и на антихипертензивните средства, на инхибиторите на карбоахидразата, на тиазидните диуретици. Едновременното даване с кортикостероиди, етакринова киселина, тиазиди може да доведе до тежка хипокалиемия. В условията на предизвикана хипокалиемия съвместното прилагане с дигиталис може да доведе до дигиталисова интоксикация. Фуроземидьт усилва действието на тубокурарина, затова при планови операции пероралното приемане трябва да се спре за 1 седмица, а парентералното за 2 дни. При едновременно даване на салицилати и фуроземид може да възникне салицилатна интоксикация, защото фуроземидът интерферира с бъбречната екскреция на салицилатите. Пациенти, които получават хлоралхидрат и след това фуроземид, могат да имат явления на профузно изпотяване, зачервяване, вариращо артериално налягане, неспокойствие. Фуроземидът може да се разтваря във физиологичен, 5% глюкозен, Рингеров разтвор. Не бива да се смесва с разтвори с висока киселинност.
Прилагане и дозировка
Обичайната доза за мускулно прилагане е 1-2 ампули (20-40 тд). Венозно се инжектират също 12 ампули бавно за 1-2 мин. Ако диурезата не е задоволителна, дозата може да се увеличи не по-скоро от 2ч. чрез удвояване, докато се достигне желаният диуретичен ефект. След това тази доза се дава 1-2 пъти дневно. Парентералното лечение трябва да се замени с перорално, колкото се може по-скоро. При остър белодробен оток се инжектират 40 тд фуроземид бавно венозно, тази доза или дори 80 тд може да се повтори след 60-90 мин. Третата апликация на 120 тд може да се даде венозно след 2 ч., ако белодробният оток персистира. При пациенти с хипертонична криза, съчетана с белодробен оток или бъбречна недостатъчност, може да се дадат 100-200 тд за 1-2 мин. Пероралната доза е 1-2 табл. еднократно сутрин (40-80 тд). Ако пациентът не даде задоволителна диуреза, дозата се увеличава с 1 табл. (40 тд) не по-скоро от 6-8 ч. след предишната доза, докато се постигне желаният диуретичен ефект. Тази ефективна доза след това се дава препоръчително един или два пъти ; дневно, например в 8 ч. и в 14 ч. Пациенти с рефрактерен оток или оток, свързан с бъбречна недостатъчност, може да се нуждаят о т масивни дози фураземид, ; орално или парентерално. При такива пациенти могат да се използват до 600 тд дневно орално и до 1000 тд дневно парентерално. В тези случаи могат да настъпят тежки електролитни разстойства. При прилагане на високи дози фураземид венозно скоростта на инфузията не бива да надхвърля 4 mg/мин. при скорост от 5-6 мг/мин. Може да се явят ототоксични усложнения.
