Проантоцианидин – Широкоспектърен антиоксидант

Брой 5/2003

Д-р А. Шахид, дмн
П. Савова маг. химик

Названието проантоцианидин не се отнася само за едно вещество, а за група химични съединения, известни още като „олигомерни проантоцианидини“ (Oligomeric Proanthocyanidins OPCs). Проантоцианидинът е природен продукт от растителен произход.

От химична гледна точка е производно на флавоноидите.

Съвременното при­ложение на проантоцианидина е истори­чески свързано с едно интересно събитие от 1531 з. След корабокрушение, група френски моряци били спасени от местно население с „отвара” от морски бор (Pinus maritima). По повод на тази история, 400 години по-късно, френският изследовател Jacque Masquelier (от Университета в Bordeaux), решава да изследва екстракти от френски морски бор. Именно на Dr. Masquelier, който продължава да бъде един от водещите учени и експерти по въпросите за проантоцианидина, принадлежи най-голямата заслуга за откриване и изучаване на лечебните свойства на този биологичноактивен природен продукт.

Природни източници

Проантоцианидин се изолира най-често от кората на френски морски бор или от семената на грозде.

Използва се широко като диетична добав­ка под формата на стандартизиран екстракт от кората на френски морски бор или от семена­та на грозде.

Някои храни и напитки, като червено вино, боро­винки, зелен чай, какао, шоколад, грозде, ябълки, фъстъци, бадеми и др., също съдържат подобни съставки.

Действие

Проантоцианидинът притежава изразена антиоксидантна активност: 50 пъти е no-активен от витамин Е и 20 пъти по-мощен, в сравнение с ви­тамин С. Както е известно, витамин Е предпазва организма от действието на мастноразтворимите оксиданти, а витамин С неутрализира водноразтворимите свободни радикали. За разлика от тях, проантоцианидинът е активен както срещу мастноразтворимите, така и срещу водноразтворимите свободни радикали. Има редица предимства и пред другите класически антиоксиданти.

Проантоцианидинът проявява широка антиоксидантна активност премахва супероксидните радикални аниони, хидроксилните-, липидните пероксидни-, пероксинитритнитеи синглетните кислородни радикали. Той е един от малкото ан­тиоксиданти, преминаващи през кръвномозъчната бариера. Притежава и противовъзпалително действие. Смята се, че тази активност се дължи в по-голямата си част на способността на проантоцианидина да отстранява от организма т. нар. „реактивен” кислород и азот. Проантоцианиди­нът е високо усвоим флавоноид, който предпазва и заздравява колагена основна съставка на съединителната тъкан в кожата, вътрешните органи и кръвоносните съдове.

Афинитетът му към колагена и еластина е в основата на способността му да увеличава устойчивостта на капилярите, да намалява капилярния хиперпермеабилитет и да ускорява циркулацията на периферната кръв и лимфата. Проантоцианидинът се фиксира върху клетъчната мембрана на вените, капилярите и върху съединителната тъкан (колагена) в съдовите стени, като оказва стабилизиращ ефект вър­ху различните клетъчни мембрани. вазопротективният ефект на проантоцианидина също се дължи на влиянието, което той оказва предимно върху съединителната тъкан. На клетъчно ниво той се свързва и фиксира към мукополизахаридите в съдовата стена, което води до забавяне разграждането на протеогликаните, стабилизиране на колагена и предотвратяване разрушаването на еластина от еластазата.

Обяснението за евентуалната противовъзпалителна и антиатерогенна активност на проанто­цианидина би могло да се свърже със способността му да повлиява синтезата на някои медиаторина възпалението. Това е установено при възпалителни заболявания на кожата като лупус еритематодес, атопичен дерматит и псориазис.

Има данни, че проантоцианидинът предпазва липопротеините с ниска плътност (LDL) от окисле­ние и по този механизъм вероятно също оказва протективен ефект върху сърдечно-съдовата система.

Фармакокинетика

Въпреки че са направени над хиляда научни проучвания по отношение на резорбцията и бионаличността на проантоцианидин в човешкия организъм, фармакокинетиката му не е напълно изяснена.

При прием под формата на хранителна добавка, проантоцианидинът се резорбира бързо в гастроинтестиналния тракт, благодарение на отличната му разтворимост във вода. Степента на ре­зорбция обаче, варира широко не само за различните съставки на проантоцианидина, но също и при отделните индивиди. В резултат на уникалната му разтворимост, проантоцианидинът неутрализира деструктивния ефект на свободните радикали от двете страни на клетъчната мембрана.

Някои автори го сравняват с „гъба, която попива“ свободните радикали, свързва се с тях и се екскретира чрез урината.

Проантоцианидинът улеснява и „активния транспорт на витамин С до мястото на биоло­гично въздействие.

Показания и употреба

Съществуват многобройни научни изследвания, като най-значителен е опитът за приложение на проантоцианидина при разширени вени и хронична венозна и лимфна недостатъчност. Установено е, че проантоцианидинът облекчава болезнеността и отока на долните крайници. Използва се и за лечение на хемороиди. Има данни за повлияване на нарушения в циркулацията на ретината и хориоидеята.

Съвременните изследвания доказват, че проан­тоцианидинът оказва кардиопротективен ефект и може да бъде полезен при някои сърдечно-съдови заболявания.

Макар и все още недостатъчни, има данни, показващи евентуалния имуномодулиращ, противовъзпалителен, противотуморен, антиалергичен, антидиабетен и предпазващ от невродегенеративни заболявания ефект на проантоциани­дина.

Той оказва благоприятен ефект и при синдрома на „хиперактивното дете“.

Дозировка

Дневната дозировка варира от 25 мг до 300 мг. Средната дозировка е 100 мг дневно. Като самостоятелно приложен антиоксидант, проантоциа­нидинът се използва в доза 50 мг дневно. Няма данни за предозирането му.

Данни за безопасността от приложение на проантоцианидина

Налице са многобройни проучвания по отноше­ние безопасността на проантоцианидина. Обикновено се приема, че той е практически безвре­ден. Нежелани реакции са наблюдавани изключително рядко леки алергични реакции и стомашно-чревен дискомфорт. Поради липса на достатъчно данни, не се препоръчва прилагането на проантоцианидин при бременни и кърмачки.

Приложен в много високи дози, проантоциани­динът може да има известен противосъсирващ ефект. Това трябва да се има предвид, когато се приема едновременно с други антикоагуланти.

Научни проучвания и доказателства

Направени са редица лаборатории и клинични проучвания върху биологичната активност на проантоцианидина. За разлика от задълбочените лабораторни изследвания, повечето клинични проучвания са непълни. In vitro изследвания показват, че проантоцианидинът предпазва клетките от увреждащото действие на свободните ра­дикали. Клиничните проучвания съобщават за ус­пехи при приложение на проантоцианидина за ле­чение на някои съдови заболявания като разшире­ни вени и хронична венозна недостатъчност. Изследванията доказват и съдоразширяващата активност на проантоцианидина, а също и способността му да усилива микроциркулацията, чрез повлияване на капилярната резистентност. Дан­ни от изследвания сочат, че проантоцинидинът може да инхибира тромбоцитната агрегация, окислението на LDL-холестерола и да потисне процеса на локално възпаление.

Проантоцианидинът влияе позитивно и върху състоянието на имунната система, като стимулира значително функциите на Т-клетките.

Лабораторно проучване при експериментални животни показва забавяне процеса на атероскле­роза и възстанобяване състоянието на съдовите стени, под въздействието на проантоцианидин.

Обобщение

С названието проантоцианидин е означена група от „близки, свързани съединения, производни на флавоноидите.

Проантоцианидинът притежава мощна антиоксидантна активност и има противовъзпалителни свойства.

Показва изразен афинитет към колагена и еластина в състава на съединителната тъкан, което води до укрепване на съдовите стени.

Прилага се при хронична венозна недостатъч­ност за укрепване стените на капилярите, вените и лимфните съдове. Показва потенциал за приложение при многобройни заболявания, но за целта са необходими повече и по-задълбочени кли­нични проучвания. Дозировката му варира от 25 мг до 300 мг дневно. Практически е безопасен за приложение и няма данни за предозиране.

Прилага се самостоятелно или в комбинация (например в Oxybor forte, Oxybor memory, Entan и др.)