Duomox (amoxicillin)

Брой 11/2006

Д-р Д. Михайлова, дм
Клиника за ревматични и колагенови заболявания, Катедра по педиатрия, МУ София

Острите респираторни инфекции са най-често срещаните заболявания при деца­та. Тази група пациенти съставлява най-значимия контингент болни на общопрактикуващия лекар.
Вирусите са основен етиологичен фактор на инфекциите на горните дихателни пътища, но нерядко в еволюцията им настъпват бактериални усложнения отит, синузит, фарингит, шиен лим­фаденит. Най-чести бактериални причинители са Str. pneumoniae, Haemophilus influenzae, Str. (3 haemolyticus гр. A, Staph, aureus, Str. pyogenes.
Otitis media acuta e едно от често срещаните бактериални заболявания в детската възраст. Str. pneumoniae е изолиран 8 30-40% от болните, Haemophilus influenzae в 20-30%, Str. (3 haemolyticus гр. A и Staph. Aureus в около 10 % от случа­йте.
Провеждането на адекватна антибиотична терапия е особено важно, с оглед предотвратяване както на системна инфекция, така и на интратемпоралните и интракраниални супуративни усложнения. Бета лактамните антибиотици, към които принадлежи амоксицилина, са сред­ство на избор при кърмачета и малки деца, поради добрата им абсорбция и пенетрация във възпалените тъкани.
Спектърът на бактериалните респираторни заболявания и на техните най-чести причините­ли в детската възраст определи водещата роля на бета лактамните антибиотици за постигане на ефективен терапевтичен контрол на тези заболявания.
Amoxicillin се прилага рутинно за профилактика на ендокардит и присъствува в терапевтичните схеми за лечение на инфекцията с Helicobacter pyl­ori.
Duomox® (Amoxicillin) e перорален полусинтетичен аминопеницилин, подобен на ампицилина. През 1990 год. Амоксицилина замени Ампицилина в „Списъка на есенциалните лекарствени средства“ (перорални форми) на СЗО. Бета-лактамните антибиоти­ци, към които принадлежи амоксицилина, имат предимно бактерициден ефект.

Подобно на другите пеницилини, амоксицилинът инхибира третата и последна фаза на синтеза на бактериалната клетъчна стена, свързвайки се избирателно със специфични пеницилин-свързващи протеини. Крайният резултат е лизиране на бактериалната стена чрез активиране на автолитични ензими.

Duomox® (Amoxicillin) притежава широк спектър на действие спрямо:
I. Грам положителни микроорганизми
♦ Str. р haemolyticus гр. А
♦ Cl. tetani
♦ Str. Pneumoniae
♦ в. antracis
♦ Str. Pyogenes
♦ в. subtillis
♦ Staphylococcus aureus (beta-lactamase негатибни щамобе)
♦ Listeria monocytogenes
♦ Moraxella catarrhalis
♦ Грам позитибни анаероби

II. Грам отрицателни микроорганизми
♦ N. meningitidis
♦ Н. influenzae
♦ Bordetella pertussis
♦ Е. coli
♦ Proteus mirabilis
♦ Salmonella (S. Typhi и gp.)
♦ Sh. Sonnei

Напоследък се увеличават пеницилин-резистентните щамове на S. pneumoniae. Механизмът на тази резистентност се свързва със синтезата на променени пеницилин-свързващи протеини. Добавянето на клабуланова киселина към съответния амоксицилинов препарат не преодолява този тип резистентност. Препоръчва се увеличаване дозата на амоксицилина за постигане на терапевтичен ефект при пеницилин-резистентните щамове на S. pneumoniae.

Duomox® (Amoxicillin) не притежава активност срещу микроорганизмите, продуциращи бета-лактамази: побечето от щамобете на Staph, aureus, Klebsiella, Pseudomonas, Serratia, индол-позитибен Proteus, Acinetobacter и Bacteroides fragilis.
Duomox® се разпределя в черния дроб, жлъчния мехур, средно ухо, бели дробове, бронхиални и максиларни секрети, урина, както и в перитонеалната, плеврална и синовиална течност. Количеството на Duomox® е 2-4 пъти по-голямо в жлъчния мехур, отколкото в кръвта. Минимална част от него преминава в церевроспиналната течност на деца с неувредени менинги. При менингит концентрацията му е около 20 % от тази в кръвта.

Duomox® преминава през плацентата. В амниотична течност и кръв от пъпна връв, нивото му достига 25-30% от това в кръвта на майката. Незначителна част от него се секретира в майчиното мляко.

Duomox
% абсорбция 100 806040200
-20-40-60-80-10
-60
Ампицилин
-40
Амоксицилин
% остатък

Duomox® и неговите метаболити се екскретират предимно в урината чрез тубуларна секреция (80 %) и гломерулна филтрация (20 %). При нормална бъбречна функция, плазменият полуживот на амоксицилина е 1-1.5 часа; при недоносени, новородени и кърмачета до 6 месеца е 3-4 часа. При бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml/min), неговият полуживот се увеличава до 7.5 часа.
Само 10% от Duomox® се метаболизира в черния дроб. Затова увредената чернодробна функция не оказва влияние върху плазмения му полужибот.
Duomox® е високо ефективен аминопеницилин, което се дължи на:
♦ Бързата и почти пълна абсорбция, независимо от приема на храна
♦ Доказаната висока бионаличност на амоксици­лин (74-92 %), независимо от начина на прием
♦ Регистрираните високи плазмени концентра­ции на амоксицилин след прим на Duomox®.
По-бързата и по-пълна абсорбция на Duomox® води до намаляване честотата на страничните явле­ния от страна на гастроинтестиналния тракт
(предимно диария), поради по-малкото остатъчен амоксицилин в стомашно-чревния тракт и оттам озраниченото му въздействие върху нормалната флора на дебелото черво.
Докато Amoxicillin предизвиква 50% по-малко нежелани стомашночревни реакции в срав­нение с Ampicillin, то Duomox® редуцира тези усложнения с повече от 2 пъти спрямо Amoxicillin caps.

Duomox® solutab е под­ходящ за приложение при амбулатории усло­вия, тъй като таблетките могат да се приемат цели или разтворени във вода или друза желана от детето течност, без да се променя високата бионаличност на амоксицилин.
Duomox® се дозира 2550 mg/kg/24 h и може да се приема 2 или 3 пъти дневно, като и двата начина са еднакво ефективни.
Дбукратният дневен прием е по-подходящ и удобен за детето, него­вите родители и болничния персонал.

Duomox® (Amoxicillin) на Yamanouchi е представен в таблети от 125 тд, 250 тд, 375 тд, 500 тд и 1000 тд.

Изборът на Duomox® за лечение на остри респираторни инфекции вкл. otitis media acuta при деца, се определя от следните предимства:

♦ Прецизно и лесно дозиране
♦ възможността да се приема като цяла таблет­ка или разтворен във вода (като суспенсия) по избор на детето
♦ Приятният вкус на кайсия или ванилия
♦ Ниската честота на странични явления от стомашно-чревния тракт (диария)
♦ Duomox® е антибиотик на избор при деца с диа­бет, лактозен дефицит, злутенова ентеропатия и повишено артериално налязане поради тоба, че не съдържа захар, лактоза, злутен и натрий
♦ Не се нуждае от специални условия на съхране­ние (хладилник)
Досегашният клиничен опит от приложението на Duomox® при остри респираторни заболявания в детската възраст потвърждава неговата висо­ка ефективност и ниска токсичност, съчетани с добра толерантност и удобство при употреба.