Klacid в лечението на инфекциите на дихателната система

Брой 11/2002

Д-р П. Переновска

Заболяванията на дихателната система са сред най-честите във всички възрастови групи. Повече от 70 % от децата до пет години боледуват от три до пет пъти годишно, а посещаващите детс­ки заведения от шест до осем пъти. Преобладават случайте, когато възпалителният процес обхваща (едновременно или последователно) горните и долните отдели на дихателните пътища. При някои заболявания се засягат специфични отдели на респираторния тракт. Правилната диагноза и адекватното лечение са важни, с оглед честотата на инфекциите на дихателната система, тяхната тежест и възможните усложнения. Епидемиологията и клиничният ход на заболяването зави­сят от много фактори:

♦ възраст и пол на пациента
♦ инфекциозен причинител и вза­имодействия между различии причи­нители
♦ начин на разпространение на инфекцията и реинфекциите
♦ социално-икономически условия
♦ географско разположение
♦ други

Острите инфекции на горните дихателни пътища (ОИГДП) са голяма полиетиологична група, обединена не само от локализацията на процеса, но в голяма степен и от епидемиологичното сходство. в тази гру­па влизат както някои леки заболя­вания (ринит, ринофарингит, фарин­гит), така и край но тежки (епиглотит, круп).

ОИГДП могат да бъдат предизвикани от повече от 300 различии микро­организма Респираторно-синтициалният вирус, парагрипният вирус, микоплазмите, Н. influenzae и пневмококите съставляват 80% от идентифицираните причинители при инфекциите на долните дихателни пътища. S. pneumoniae е изолиран в 42% в случа­йте с бронхит у възрастни индивиди и в 43% при пневмонии. Все по-често инфекциите на дихателната систе­ма са причинени от Н. influenzae. Атипичните, разположени вътреклетъчно причинители (микоплазма, хлами­дии, легионела), се срещат съответно в 6-59% от случайте. М. pneumo­niae е най-малкият познат жив микроорганизъм, съществуващ в свободно състояние.

Подобно на останалите макролиди, потиска развитието на Грам позитивни и Грам негативни причинители номени: директни увреждания на ди­хателната мукоза, индиректни увре­ди свързани с хуморални и имунни ре­акции и клетъчни увреди. Пневмония, причинена от М. pneumoniae, се среща рядко при кърмачета. Наблюдава се главно след петгодишна и в зряла въз­раст. Описани са и случаи на „семейна епидемия11, при които се засегнати до 70% от контактните.

През последните години се увеличиха и случайте с хламидийни инфекции на дихателната система. Chlamydia trachomatis е малък бактерий, който се развива задължително вътреклетъчно (неговият пълен вътреклетъчен цикъл се осъществява за осем часа). През 1977 г. е установено, че същият бактерий е причинител на интерстициална пневмония у кърма­чета в първите месеци от живота в резултат на заразяването им по време на раждане.

Антибиотичната терапия е основен елемент в лечението на бронхопулмоналните инфекции, целящ намаляване (до минимум) на възпалителната реакция, ограничаващ прогресирането на процеса и предпазващ от възникване на усложнения.

Кларитомицинът (KLACID®) е широкоспектърен макролиден антибактериален агент, повлияващ всички най-важни причинители на респираторни инфекции. Той е особено активен при лечение на атипичните пневмонии, причинени от Chlamydia pneumoniae.
Механизмът на антибактериално действие на KLACID® се изразява в потискане на вътреклетъчния син­тез на протеини при чувствителни бактерии, като лекарственото средство се свързва селективно с 50 S-субеденицата на бактериалните рибозоми. Така се предотвратява транслокацията на активираните аминокиселини, прекъсва се протеиновият синтез и се стига до разрушаване на бактериалната клетка. KLACID® преминава през клетъчната мембрана на фагоцитите и въздейства и на вътреклетъчно локализирани микробни причинители.

14-хидроксикларитомицинът е фар­макологично активен метаболит с адитивен антимикробен ефект, осо­бено по отношение на Haemophilus influenzae.

KLACID® покрива спектъра на найважните патогени, причиняващи инфекции на дихателната система Данните от редица проучвания демонстрират висока чувствителност на най-честите причинители
(S. pneumoniae 99%, S. pyogenes 100%, M. Catarrhalis 100%, H. Influenzae 97%), спрямо KLACID®. Антибиотикът e устойчив на кисела среда в стомаха, което позволява да се поддържат високи плазмени нива и бионаличност. Киселинната му устойчивост обуславя неговата ефикасност и при лечение на гнойни ин­фекции в други тъкани.

След орално приложение, KLACID® се абсорбира бързо в тънките черва. Основният му метаболит 14-хидроксикларитомицин, е резултат от метаболизма на антибиотика в черния дроб. Макролидите по принцип имат добра липофилност и коефициентът им на разпределение тъкан серум е висок. Кларитомицинът и споменатият му метаболит се натрупват избирателно в тъканите и течностите на дихателния тракт, тонзилитите и средното ухо.

Широкият спектър на действие, високата чувствителност на патогените, фармакокинетиката и фармакодинамиката на KLACID®, обуславят приложението му при събременното лечение на инфекциите на дихателните пътища.

Изследвания показват много висок процент на унищожаване на бактериите при лечение с KLACID® (за S. pneumoniae до 100%, Н. Influenzae 95%, М. pneumoniae99%, М. catarrhalis 100%, S. aureus 100%). От 1990 г. до днес, ефикасността на лечението с KLACID® не се е променила и е запазена в рамките на 94% (през 1990 г) и 93% (за 1998 г). Още през първите 48 часа от началото на лечението, се отбелязва муколитичен и противовъзпалителен ефект и значително се подобряват симптоми като болки в синусите, оток на носната лигавица, слузногнойна секреция. При проследяване на 2828 пациенти с отит, синуит, фарингит, бронхит и пневмония, лекувани с обичайни дози KLACID® (2 пъти дневно в продължение на 6-12 дни), още в първите два дни от лече­нието се наблюдава отзвучаване на симптомите (гърлобол, болки в сину­сите, фебрилитет). KLACID® дейст­ва избирателно и запазва естествената чревна флора. Понася се добре от възрастни и от деца, за които е разработена сиропна форма.
Отбелязват се следните странични явления: гадене 3%, главоболие 1%, диария 2%, промяна във вкуса 3%. Рядко може да се появи световъртеж, чувство на обърканост и безсъние. По изключение се наблюдават реакции на свръхчувстбителност, изразяващи се в зачервяване на кожата и лигабиците с или без сърбеж. Има отделни съобщения за преходно побишабане на трансаминазите, алкалната фосфатаза и/или билирубина. Рядко възниква суперин­фекция от резистентни бактерии или гъбички, което налага спиране на антибиотика и съответно лечение. Не се препоръчва (без особени пока­зания), лечение с KLACID® по време на бременност (преминава през плацентата) и по време на кърмене (екскретира се в млякото).

Добрата киселинна устойчивост на KLACID® обуславя независим от хранителния режим, орален прием на антибиотика. Това е важно предимство, тъй като неправилният режим при приема на други, киселинно-неустойчиви антибиотици, може да доведе до по-ниската им (до 50%) би­оналичност.

Обичайният курс на лечение с KLACID® е 7-10 дни (рядко 14 дни). желателно е лечението да продължи два дни след повлияване на симпто­мите. възрастните болни и децата над 12 години обикнобено го приемат два пъти в денонощие (по една таб­летка от 250 мг., на 12 часа). При тежки синуити и инфекции на долните дихателни пътища, трябва да се приемат по 500 мг на 12 часа при курс на лечение до 14 дни.

При дуоденална язва обикновено KLACID® се назначава два пъти дневно по 250 или 500 мг, в комбинация с други медикаменти (амоксицилин, омепразол). При тежки инфекции се препоръчва и интравенозно приложе­ние на KLACID® в доза 2 х 500 мг на ден. В случаи на нарушена бъбречна функция, KLACID® се назначава по 250 мг/дневно при леки и умерени инфекции, а при тежките инфекции 2 х 250 мг.

За деца под 12 години, препоръчителната доза е 15 мг/кг/24часа, разделени на 2 приема през 12 часов интервал.

При лечение на инфекциите на дихателната система с KLACID® са отбелязани много добри клинични резултати.
♦ 93% излекуване или значимо подобрение са обектибизирани при въз­растни болни с обострен хроничен бронхит
♦ 91% при възрастни болни с ХОББ
♦ 97% при случаи с остър максиларен синуит, фарингит и тонзилит и
♦ 99% при пациенти с пневмонии

При предозиране и/или токсична до­зировка, могат да настъпят стомашно-чревни разстройства, системни реакции, повишаване активността на ензима алкална фосфата­за и на трансминазите. В по-късни етапи е възможно да се наблюдават патологични промени в стомаха, ти­муса и бъбреците. Досега не са доказани мутагенни и тератогенни свойства на KLACID®.

KLACID® се отличава с широк спек­тър на действие, не се влияе от хранителния режим и е стабилен в кисе­ла среда. Основният му метаболит оказва допълнителен антибактери­ален ефект. Страничните явления при приложение на антибиотика са редки и налагат отказване от терапията само при минимален процент (1-3%) болни. KLACID® покрива спектъра на най-важните причинители на инфекции в дихателната систе­ма, при което бактериите показват висока чувствителност спрямо ан­тибиотика. Това обуславя отличният му и бърз клиничен ефект и намалява необходимостта от продължително лечение и назначаване на допълнителна антибактериална терапия.